黄酮类化合物有哪些活性 [黄酮类化合物药理活性研究进度]

黄酮类化合物药理活性研究进度

2 抑制肿瘤作用 黎丹戎等的研究表明，黄芩中的黄酮类物质如黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素等，对癌细胞增殖具有抑制作用。马明芳等报道，薄叶卷柏中的双黄酮类成分可 强烈抑制Raji and Galu21 癌细胞。Kim SY 等人发现黄酮类化合物桑根酮AB C D O M( sanggenon A B C D O M) 可选择性杀灭癌细胞。有研究表明，东方人结 肠癌、直肠癌、乳腺癌的发病率低于西方人，是由于东方人的食物中含有大量的 植物雌激素异黄酮，细胞水平的研究表明，染料木素、红三叶异黄酮、大豆异黄 酮、木质异黄酮等均具有抗促癌和诱导癌细胞分化的作用。Tashiro Miyuki 等研 究发现槐黄烷酮B、槐黄烷酮G 可促进细胞毒活性。章平等人研究发现沙棘黄酮 在10 ～ 1 000 gmL - 1浓度范围内可以诱导人乳腺癌细胞Bcap -37 产生典型的 凋亡形态学变化。KO WG 等从苦参根中得到的4 种黄酮类化合物，可抑制肿瘤 细胞。De Naeyer A 等从苦参得到一种黄酮类化合物，能抑制乳腺癌细胞。

3 抗氧化作用 黄酮类化合物中多种物质均具有抗氧化作用。有研究表明槲皮素可抑制低 密度脂蛋白的氧化及过氧化氢脂质体的形成，异槲皮素能对抗硫酸铜氧化作用导 致的低密度脂蛋白的形成，并能清除自由基。Takuya Katsube 等人证明芦丁为桑 叶提取物中低密度脂蛋白抗氧化物质的主要成分。张培刚等人的研究表明松针黄 酮可以清除OH，抑制OH 所致丙二醛的产生，减少红细胞溶血，减轻肝线粒体 膨胀程度，可以认为松针黄酮具有明显的抗氧化作用。李素婷等在研究中发现黄 芩茎叶总黄酮能增加机体GSH- Px 的活性，降低氧化脂质的含量，使机体抗氧 化能力提高从而对脑缺血有一定的保护作用。曹群华等发现沙棘籽渣黄酮、沙棘 果渣黄酮均能抑制大鼠心、肝、肾组织匀浆自发性丙二醛的生成或H2O2诱导的 红细胞溶血，说明二者均能清除OH 而抗脂质过氧化;
同时二者对NaNO2产生的 NO 有直接的清除作用，说明其亦是NO 良好的清除剂。句海松等发现沙棘黄酮 对活性氧自由基清除作用明显强于维生素E。Adaramoye发现双黄酮volaviron 具 有抑制因CCl4中毒引起的大鼠血红细胞中脂类过氧物堆积作用。徐智等发现，穗 花杉双黄酮与垫状卷柏双黄酮均能清除二苯代苦味肼自由基，并降低乳酸脱氢酶 活性。还有研究报道黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷、异银杏双黄酮、大 豆异黄酮、葛根异黄酮、金雀异黄素和大豆黄素等黄酮类化合物也具有较强的抗 氧化作用。

4 降血糖作用 黄酮类化合物可降低血糖浓度，可预防和治疗糖尿病。有研究称黄酮类化 合物防治糖尿病机理主要包括以下几个方面: 保护胰岛 细胞免受损伤并促进 细胞再生;
抑制 - 葡萄糖苷酶活性，延缓肠道对葡萄糖的吸收;
提高机体对胰岛素的敏感性;
促进外周组织对糖的利用;
激活过氧化物酶体增殖物激活受体。黄 酮类化合物中沙棘黄酮;
银合欢种子黄酮;
老鹰茶总黄酮;
桑叶总黄酮;
苦参总 黄酮;
葛根素等多种物质均具有降血糖作用。国外对黄酮类化合降血糖作用亦有 报道，Cetto及Sezik分别对Cecropia obtusifolia和Gentiana olivieri 两种植物进行了 研究，从中分__离出了具有很强降糖作用的黄酮类化合物异荭草苷，其对糖尿病 具有较好的治疗作用。

5 抗菌、抗病毒、杀虫作用 吕修梅等报道从Bombax ceiba 的叶子中分离得到一种具有一定抑菌活性 的新碳苷黄酮醇( shsrnimin - 5，7，2，4，5 - 六羟基黄酮醇- 6 - C- 葡萄糖苷) ， 对李斯特菌、阴沟肠杆菌、枯草芽孢杆菌、弗氏志贺菌等格兰氏阳性菌具有很强 的抑制作用。Basile 等从5 种苔藓中分离得到了7 种碳苷黄酮类化合物，发现其 中两种( Lucenin- 2 和Saponarine) 有很强的抑菌活性。张益娜等研究发现沙棘叶 总黄酮对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌有较好的抑制作用。YinF 等 研究表明黄芩黄酮中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素等化合物对细菌脂多糖等引起的 葡萄膜炎有抑制效果;
对百日咳杆菌引起的神经细胞损害可起到保护作用。

Krlicki . Z发现双黄酮化合物amentoflavone 具有抗真菌活性。桑叶中的黄酮类成 分Chalcmoracin ，Albanin A - G，KuwanonC、G、I、L，muberrofuran G，albanol B 等都有较强的抑菌活性。苦参总黄酮主要的抗菌成分是异戊二烯黄烷酮衍生 物，其对革兰氏阳性菌有明显的抑制作用，从苦参中分离出的化合物中有8 种异 戊二烯黄烷酮类化合物，均明显显示出抗菌作用。

Li 等从金莲花中分离得到两种黄酮类成分荭草苷和牡荆苷，两者增均有 很强的抗副流感3 号病毒的作用。近年来研究表明黄芩素是一种强的鼠折血病病 毒( MLV) 和人免疫缺失病毒( HIV) 逆转录酶活性的抑制剂。Lin Ynh meei等发 现双黄酮化合物robustaflavone 和amentoflavone具有强抗流感病毒A、B 的活性。

有研究发现，银杏双黄酮具有很强的抗单纯性疱疹Ⅰ型病毒( HSV - 1) 作用;
双 黄酮volkensinavone、amentoflavone、morelloflavone、GB - la - 7 - O -glycoside、 GB - 1a、GB - 2a 具有HIV - 1 RT作用。Lobstein、Elliger、Guo 等人均发现黄酮 化合物4 - Hydroxymaysin 具有杀虫活性。卢思奇发现苦参总黄酮具有杀灭贾第 虫作用，郑永权等发现苦参提取物中具有杀虫抑菌活性的化合物主要是苦参酮和 槐属二氢黄酮。Youn H J等研究证明苦参根黄酮提取物对Neospora caninum及 Toxoplasma gondii 的繁殖均有良好的抑制作用。

6 其他作用及展望黄酮类化合生理活性十分广泛，除上述作用以外，黄酮类化合物还具有抑 制酶活性、促进毛发生长、止痒、抗整体动物耐缺氧作用、调节免疫系统、抗过 敏、保肝护肝、抗疲劳等作用，黄酮的应用前景十分广泛。随着现代科学技术的 飞速发展，人们对黄酮类化合物的了解逐步加深。越来越多黄酮类化合物被发现、 研究并最终制成各类药物应用于临床。但关于黄酮的作用机理、吸收及代谢机制、 药理活性选择性等方面的研究还稍显不足，这限制了其进一步的开发利用。未来 对黄酮类化合物的深入研究应集中在其构效关系上，并在构效关系的基础上设计、 开发出具有高针对性、高药效的新一代药物。