【关于截短侧耳素类抗生素的专利分析】抗生素药有哪些

关于截短侧耳素类抗生素的专利分析

截短侧耳素是由高等真菌产生的一种代谢产物,具有特殊的骈合5-6-8三环 的一种三环二萜化合物,在1951年由Kavanagh等人提取、分离以及进行了初步的 结构确证。后续研究证明,截短侧耳素对革兰阳性菌和支原体都具有强的抗菌活 性。山道士研究组经过研究发现,截短侧耳素的C14位修饰为乙醇酸衍生物后具有 良好的抗菌活性,对这一类型化合物进行进一步结构修饰后得到了泰妙菌素,临床 上主要将其用于猪肺炎支原体感染的治疗。1999年沃尼妙林被发现具有更好的抗 菌活性,于是其作为截短侧耳素半合成衍生物中第2个兽药上市。2007年4月,葛兰 素史克公司的瑞他莫林软膏由美国食品药品监督局批准上市,可以用于金黄色葡 萄球菌和酿脓链球菌感染引起的脓疱性皮炎的治疗,是FDA在近二十年内首批批 准上市的新型局部应用抗生素,已获得GB9722817、EP1452534和WO1999021855 的授权。

2 截短侧耳素类衍生物领域专利申请态势 1.国内专利逐年申请情况 目前,对于我国来说,截短侧耳素类化合物的专利申请量逐年递增,申请人 涉及国内外大型制药企业,技术内容涉及衍生物、制备方法、纯化方法、晶型或 药物制剂等多个方面。有关这方面的初次申请出现在1992年,为进入中国国家阶 段的PCT申请,国内申请人从2008年才开始陆续申请。从1992年至今,总计申请133 件,申请量呈逐年上升趋势。在2007年申请量开始大幅的增长,专利质量也出现了 明显提高,出现了众多涉及新的截短侧耳素类化合物的专利申请。这一技术领域 的专利申请量正在稳步上升,可以预见将来这一领域企业之间的竞争也会相当的 激烈。

国内申请人主要涉及科研院所和少数制药企业,说明我国的研发力量还是 主要集中在大型科研机构,制药企业起步相对较晚,专利申请主要涉及制备方法, 但申请量后来居上,说明我国制药企业正在进一步的完善知识产权保护体系,逐步加大专利保护的投入。而国外申请人主要集中在各大制药公司,申请量多并且主 要涉及新化合物,由此反映出这些国家的企业非常重视知识产权的保护工作,对于 中国市场的重视程度也可见一斑。国内专利申请量排名靠前的申请人依次为纳布 里瓦治疗股份公司、江苏赛奥生化有限公司、生物化学有限公司、宁夏泰瑞制药 股份有限公司、诺瓦提斯公司、中科院上药所和中国农业科学院兰州畜牧与兽药 研究所。

2.国外专利逐年申请情况 国外专利在这方面的申请量远大于国内申请,最早的专利始于1965年,由 BIOCHEMIE GMBH生物化学有限公司作为抗菌化合物申请。由1965年至今,总申 请量累计315件。国外专利的申请人绝大部分为制药公司,并且主要由实力雄厚的 大公司占据了绝大部分的申请量,鲜有高校等科研机构,技术内容也主要涉及新化 合物的专利,也反映出国外企业科研实力雄厚,科技利用水平较高。国外专利申请 量排名靠前的申请人依次为B I O C H E M I E G M B H 、SANDOZ AG、LILLY CO EL、SMITHKLINE BEECHAM PLC、NABRIVA THERAPEUTICS AG。

从以上分析可以看出,在截短侧耳素类抗生素这一技术领域,我国企业仍然 有很大的发展空间,需要加强企业与高校之间的合作,将科研成果转化为实际应用。