阿莫西林 [关于阿莫西林的研究分析]

关于阿莫西林的研究分析

阿莫西林在胃酸中较稳定，胃内服后约74%-92%被吸收。食物能降低其吸收速率， 但不影响其吸收总量。其生物利用度约是青霉素的5倍，约是氨节青霉素的1.5-3 倍。阿莫西林在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体 液中广泛分布。当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地渗透入脑脊液中。阿莫西 林在房水中浓度极低，在乳汁、泪液、汗液和唾液中微量存在。也能通过肾小管 排泄，在尿中排泄。部分在肝内代谢水解成无活性青霉噻唑酸而排入尿中。通过 对测定阿莫西林制剂含量的方法进行了研究，并在本文中作了阐述，以供参考。

测定阿莫西林制剂含量的方法主要有微生物效价测定法、碘量法、电位滴 定法、旋光法、分光光度法以及流动注射化学发光法等，下面对以上这几种方法 一一说明。

1微生物效价测定法 作为抗生素测定经典方法之一，微生物效价测定法同样适用于阿莫西林制 剂含量的测定，通过该种方法测定出的数据能够直接反应阿莫西林对病菌微生物 的抑杀能力，但该种方法的不足之处是实验操作繁琐、工作量较大。具体方法是 以藤黄八叠球菌郎伪试验菌种，试验培养基为药典号培养基进行实验，最低检测 浓度为0.05m g/I，日内和日问变异系数小于15%，线性范围为0.05-400m g/I，符 合生物样品分析要求。

2量法 碘量法是利用阿莫西林分子不消耗碘，而其降解产物消耗碘的特性来测定 阿莫西林含量的方法，也是一种测定青霉素类抗生素较为通用的方法。具体方法是先将阿莫西林制剂水解成阿莫西林噻唑酸，然后用足够的、定量的碘与其发生 反应，之后再用准硫代硫酸钠滴定剩余的碘，从而测出消耗碘的阿莫西林的量， 最终测出制剂中阿莫西林的含量。

3电位滴定法 电位滴定法是利用阿莫西林的降解产物能够与汞盐发生反应，形成琉基化 物汞盐这一特性而得以测定制剂中阿莫西林含量的，青霉素类化合物的降价降解 产物普遍存在这一特性。该种方法先将阿莫西林制剂水解，然后以铂电极为指示 电极、硫酸汞为参比电极，然后用硝酸汞滴定液体滴定，最终测得制剂中阿莫西 林的含量。

4旋光法 旋光法测定制剂中阿莫西林含量操作简单、耗时段，该种方法主要是利用 了阿莫西林具有旋光性这一特点，需要注意的是在绘制工作曲线过程中要将检测 温度严格控制在0.5，阿莫西林浓度在0.5-1.5m g而范围内呈良好线性关系，平均 回收率为99.56%-RSD为1.2% 5分光光度法 分光光度法主要有比色法、红外分光光度法、原子吸收分光光度法、荧光 分光光度法等方法。

5.1比色法 测定阿莫西林制剂中阿莫西林含量的比色法是基于其能够与有机溶剂发 生反应形成有色物质而进行的，该种实验方法要求反应温度、反应时间以及反应 阳价质必须固定，因该种方法影响因素较多且操作步骤复杂，一般较少采用。

5忍红外分光光度法 红外分光光度法技术主要适用于测定阿莫西林胶囊中阿莫西林含量，它是 利用漫反射红外光谱分析技术对待测样品进行非破坏性、非污染性含量测定。该 种方法具有操作简单且检测速度快的优点，不足之处是误差相对较大。具体测定 方法是以KHr作为稀释剂，准确称量并配制标准样品系列，然后用18.4倍的KHr 对样品进行稀释，混匀，研细，用固定的样品槽均匀装样，压片，测定各种浓度的标准品及样品的红外光谱。选择辅料淀粉无干扰的1672.18cm为分析峰，840.62 cm为参考峰，之后应用软件进行定量分析处理，平均回收率为99.6%。

5.3原子吸收分光光度法 原子吸收分光光度法利用高锰酸钾在碱性介质中能够与阿莫西林含硫化 合物的发生反应这一特性，在这个反应中高锰酸钾被还原为锰酸根，并与氯化钡 中的钡离子结合成蓝色锰酸钡沉淀，之后再经流动注射在线过滤稀释，以AAS 法测定滤液中反应剩余锰的量，从而间接得出被测制剂中阿莫西林的含量。该种 方法经化学参数及流动注射参数优化，同药典法比起来，数据更为准确。

5.4荧光分光光度法 之所以可以用荧光分光光度法测定制剂中阿莫西林的含量，是因为其具有 较好的荧光性质，尤其是在激发波长277nm与发射波长303nm处，阿莫西林的荧 光值最大。阿莫西林分子中既含有酸性基团又含有碱性基团，这就使得荧光光谱 对于溶液的酸度相当敏感。有关实验结果表明，阿莫西林在微碱性溶液中的荧光 发射最强，随着温度的升高，其荧光轻度会下降，且与钙离子，镁离子等无机离 子有配合作用。如果在溶液中加入丙酮，阿莫西林的荧光强度会降低，甚至碎灭;
如果向溶液中加入乙醇或甲醇溶液，其荧光强度会增加。除此之外，CTAH(表面 活性剂)对其还有增效的作用。因为该种方法的选择性和灵敏度都相对较高，因 此被广泛用于药物的前期分析。

6流动注射化学发光法 流动注射化学发光法的具体操作是先将阿莫西林样品注入水的载体流，再 将其与盐酸中的二价把试剂流混合，当温度达到40℃时，阿莫西林会与二价把形 成黄色的混合物，这种黄色混合物在波长400nm处时吸收最大，其吸收度会随着 浓度的增大而增强。在硫酸溶液中，阿莫西林会生成含琉基的降解产物，在罗丹 明6G的增敏作用下，含琉基的化合物(阿莫西林的降解产物能够和Ce发生反应， 出现较强的化学发光。该中测定阿莫西林含量方法的优点是灵敏度较高，且线性 范围宽，能够有效排除样品剂型对测定结果的干扰。

结束语 从上所述，测定制剂阿莫西林含量的方法有很多，除了以上这六种外，还 有高效液相色谱法等其它方法。我们从这些方法中不难看出，分析技术趋向微量、灵敏、简便、专属、快速和自动化是今后测定制剂阿莫西林含量方法的发展方向。

阿莫西林含量的测定能够有效指导医护人员对于该药的用量及用法，是阿莫西林 研究的一个重要方面。